克罗米芬这种常见的促排卵药物是如何发挥作用的呢？

促排卵药物常用于辅助生殖治疗，对于那些因排卵问题而难以受孕的女性来说，是一种重要的治疗手段。不同的促排卵药物有着不同的作用机制，了解这些机制有助于患者更好地配合医生的治疗。

首先，我们来看看枸橼酸克罗米芬（CC）。CC为非类固醇类抗雌激素制剂，具有弱雌激素效应。它能竞争性结合下丘脑细胞内的雌激素受体，解除雌激素对下丘脑的负反馈，刺激下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）释放，间接使促卵泡素（FSH）、黄体生成素（LH）水平升高，从而促进卵泡生长发育。CC常作为诱导排卵的首选药物，其促排卵有效性约80%，但妊娠率仅35% - 40%。这主要是因为CC局部抗雌激素作用使宫颈黏液稠厚不利于精子穿行，并影响子宫内膜发育，虽有优势卵泡生长但子宫内膜过薄影响受精卵着床。CC副作用较轻，约10%可能发生卵巢增大、腹部不适，少数有头痛、恶心、呕吐。单用CC发生卵巢过度刺激综合征（OHSS）的可能性较小，停药数周即可消失。不过，不推荐长期应用促排卵药物，因为这不利于卵巢的休息和功能恢复。

促性腺激素（Gn）也是常用的促排卵药物。Gn促排卵方案基于卵泡发育的阈值理论，效果满意。常用的Gn制剂有人绝经期尿促性腺激素（HMG）、高纯度FSH（FSH - HP）、基因重组FSH（r - FSH）、人绒毛膜促性腺激素（HCG）等。HMG是一种糖蛋白激素，每支含FSH、LH各75IU。FSH刺激卵泡发育成熟，所产生的雌激素通过正反馈使垂体分泌足量LH而诱发排卵。但HMG易诱发OHSS及多胎妊娠；且使用不当易造成募集卵泡期间和卵泡发育早期LH浓度超过大部分成熟卵泡的“阈值”水平，会抑制颗粒细胞增生，导致卵泡闭锁或卵泡过度黄素化，影响卵子质量。纯FSH制剂由于糖基化部分的细微区别、异构体的差异，具有生物活性的FSH量明显高于HMG，可有效避免内源性LH过高或LH峰提早出现，提供更完善的生殖生理环境，有利于改善子宫内膜容受性、促进优势卵泡发育，获得高质量成熟卵母细胞。HCG与垂体分泌的LH结构、作用相似，均系异二构体糖蛋白，最大区别在于B亚单位序列、分泌的调控、药代动力学。HCG/LH受体结合的半衰期较LH/LH受体结合长，HCG与LH的效应比为1:6，即200IU HCG相当于1200IU LH。临床应用HCG的目的在于模拟和加强LH在卵子的发生过程和卵巢的激素生成中发挥重要的生物学作用；其与FSH联合使用促进卵泡生成和成熟、诱发排卵。

促性腺激素释放激素及其类似物（GnRH - a）也是促排卵治疗中的重要药物。GnRH是由下丘脑脉冲式分泌的多肽类激素，90 - 120分钟释放1次，促进垂体FSH、LH分泌。GnRH已经人工合成。GnRH - a是GnRH的高效类似物，不同分子结构的Gn - RH - a生物学效价存在显著差别，是天然GnRH效价的25 - 100倍，常用制剂有布舍瑞林、组氨瑞林、亮丙瑞林等，目前以曲谱瑞林生物学效价最高，临床应用最广泛。GnRH - a具有较天然GnRH强10 - 20倍的受体亲和力和抵抗酶降解能力。给药初期先出现垂体激发作用，促进垂体Gn分泌，产生一过性flare - up效应，并促使血清Gn水平暂时性升高；持续给药表现为持续的垂体 - 卵巢轴抑制效应，造成垂体GnRH受体降调节，脉冲式分泌节奏消失，Gn合成释放显著减少，血清FSH、LH水平降低不足以维持卵泡发育，雌激素下降。这是一种可逆的垂体降调节作用，可促进垂体Gn细胞脱敏，防止早发月经中期LH高峰、卵泡过度黄素化，提高妊娠率。同时可抑制高雄激素血症。但使用GnRH - a过量，对垂体和下丘脑的过度抑制可导致卵巢反应降低，需增加Gn用量，否则可致卵母细胞减少，胚胎质量下降。另外，GnRH - a可抑制颗粒细胞E₂合成，造成可能的溶黄体作用，不利于胚胎着床和妊娠继续。

促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRHant）较GnRH与GnRH受体（GnRH - R）亲和力强，通过竞争性结合GnRH - R而达到快速抑制内源性GnRH对垂体的兴奋作用，应用数小时即出现FSH/LH释放减少。GnRHant的优势在于没有类GnRH的flare - up作用，占据受体位点后不产生受体脱敏效应，能立即发挥抑制性腺轴和性激素释放的效应；对女性性腺轴有较强抑制作用，所用剂量、用药时间及副作用均较小，使用方法简单，因而可能成为更理想的促排卵兼具卵巢保护性药物。

不同的促排卵药物有着不同的作用机制和适用范围，患者在使用促排卵药物时，一定要在医生的指导下进行。医生会根据患者的具体情况，如年龄、卵巢功能、内分泌状况等，选择合适的药物和剂量，制定个体化的治疗方案。同时，患者也要密切关注自己的身体反应，及时向医生反馈治疗过程中的情况。

建议患者朋友们如果有排卵障碍等问题，一定要及时去正规医院就诊，遵循医生的嘱咐进行治疗。不要自行盲目使用促排卵药物，以免造成不良后果。

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